草銨膦中國專利數(shù)據(jù)統(tǒng)計分析

      草銨膦是一種具有部分內(nèi)吸作用的高效、低毒、非選擇性有機磷類滅生性除草劑，是一種谷氨酰胺合成酶抑制劑，其具有L-和D-兩種對映異構體，但只有L-構型具有除草活性。草銨膦是轉基因抗性作物的理想除草劑，草銨膦的需求量將隨著抗草銨膦轉基因作物的推廣種植而大大增加，前景廣闊。
　　由于國內(nèi)在2012年發(fā)布的1745號公告規(guī)定，2016年7月1日停止百草枯水劑的銷售和使用，使得在百草枯替代劑型上市前出現(xiàn)市場空白，而草甘膦在全球范圍內(nèi)的長期使用已導致雜草產(chǎn)生抗藥性，用藥效果下降，草銨膦農(nóng)藥制劑將獲得空前的發(fā)展空間。
　　目前，草銨膦的國外生產(chǎn)廠家有德國拜耳公司和日本明治制果藥業(yè)株式會社，國內(nèi)生產(chǎn)廠家還較少，規(guī)模較大的僅有浙江永農(nóng)生物科學有限公司和河北威遠生物化工股份有限公司。草銨膦的生產(chǎn)工藝復雜，價格較高，為降低成本和大規(guī)模生產(chǎn)還需要探索更優(yōu)的工藝路線，已公開的相關專利技術可以為科研人員提供有用的信息。本文在中國專利檢索系統(tǒng)文摘數(shù)據(jù)庫檢索結果的基礎上，對在1985—2013年之間申請并公開的草銨膦專利文獻結合行業(yè)發(fā)展狀況進行統(tǒng)計分析，總結草銨膦領域的專利申請和持有狀況，同時也反映行業(yè)技術發(fā)展態(tài)勢，為專利申請人提供參考。

1  草銨膦中國專利文獻檢索
　　在中國專利檢索系統(tǒng)文摘數(shù)據(jù)庫中用關鍵詞“草銨膦、草胺膦、草胺磷、草銨磷、草丁膦、高丙氨酸、膦絲菌素、膦基丁酸、甲膦酰丁酸”和英文“glufosinate、phosphinothricin”在發(fā)明名稱、關鍵詞、摘要和權利要求1的范圍內(nèi)對申請日為2013年以前（包含2013年）的專利進行檢索，獲得144篇申請并公開的專利文獻。
　　

2  草銨膦中國專利文獻的分析
　　2.1  專利申請類型和授權情況
　　這144篇專利文獻全部為發(fā)明專利，包括64篇授權發(fā)明專利和80篇未授權發(fā)明專利（檢索時間為2015年9月23日），詳細情況見表1。其中國外申請人的82篇，國內(nèi)申請人的62篇，國內(nèi)申請人的未授權發(fā)明明顯多于已授權發(fā)明，這意味著僅是公布的發(fā)明專利多于授權公告的發(fā)明專利，國內(nèi)專利權人持有的專利數(shù)明顯少于國外申請人。
　　表1  草銨膦中國專利的申請和授權情況
　　

類別	國內(nèi)申請人專利數(shù)	國外申請人專利數(shù)
已授權的發(fā)明專利	14	50
僅是公開的發(fā)明專利申請	48	32
合計	62	82

　　2.2  專利申請年度分布及早期專利
　　草銨膦由德國赫斯特公司（Hoechst）在20世紀80年代開發(fā)成功，并作為除草劑實現(xiàn)商業(yè)化，最早于1984年在日本獲得登記，在我國最早于2004年才有草銨膦原藥登記。草銨膦中國專利歷年申請數(shù)見圖1。由圖1可見，1991年在我國出現(xiàn)了第一篇涉及草銨膦的專利申請，經(jīng)查詢其申請人為日本的石原產(chǎn)業(yè)株式會社。草銨膦的專利申請量在1999年突然增加，達到了14篇，其中的9篇來自德國的阿溫提斯作物科學有限公司（Aventis，即安萬特公司），其后在2009年以后出現(xiàn)持續(xù)大幅增長。
　　  
　　國內(nèi)外申請人歷年的草銨膦中國專利申請數(shù)量的統(tǒng)計數(shù)據(jù)見圖2。由圖可知，國內(nèi)申請人最早于2003年和2005年提交了專利申請，專利申請集中出現(xiàn)于2010年以后，說明國內(nèi)申請人的專利技術開發(fā)和申請較晚，但發(fā)展很快，且對于專利保護比較重視。而阿溫提斯作物科學有限公司之所以會在1999年集中提交專利申請應是與其母公司的合并和在中國成立合資公司有關，公司合并前其在海外的專利申請同樣能夠增加公司的整體估值，2000年4月，法國安萬特公司和杭州農(nóng)藥總廠合資的安萬特杭州作物科學有限公司在杭州經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)成立，而安萬特公司是在1999年12月由法國羅納-普朗克制藥公司與德國赫斯特制藥公司合并而成。

　　2.3  PCT申請的比例
　　草銨膦中國專利的直接申請與PCT申請的情況見表2。中國于1994年1月加入《專利合作條約》（簡稱PCT），依據(jù)該條約申請人只需向受理局提交一份申請文件，即可向該條約的成員國就同一發(fā)明申請專利保護。
　　這144篇專利文獻中的PCT申請全部來自國外申請人。應該引起重視的是，國內(nèi)申請人均未采用PCT途徑就草銨膦技術向國外申請專利保護，而國內(nèi)生產(chǎn)的草銨膦大部分用于出口，如果生產(chǎn)企業(yè)不在目標市場所在地區(qū)申請專利，那么市場利益將難以得到有效保護，競爭對手可能趁機利用專利保護制造市場門檻。
　　表2  國內(nèi)外申請人的PCT申請
　　

類 別	專利數(shù)
國內(nèi)申請人的直接申請	62
國內(nèi)申請人的PCT申請	0
國外申請人的直接申請	21
國外申請人的PCT申請	61

　　2.4  國外申請的來源地分布
　　對82篇國外申請人的專利申請進行來源地分類，并統(tǒng)計其中的61篇PCT申請的來源地，結果見表3。其中，來自德國和日本的申請和PCT申請占總數(shù)的70%以上，可見草銨膦的技術集中度是較高的。最早開發(fā)出草銨膦的企業(yè)來自德國和日本，這些企業(yè)也在積極地采用專利手段對其技術進行保護，并且早已進行了國際專利布局。中國企業(yè)應當積極借鑒國外經(jīng)驗，加強技術研發(fā)和專利的國際申請。
　　表3 國外申請的來源地分布
　　

來源地	專利數(shù)	PCT專利數(shù)	相對比例(%)
德國	48	37	77
日本	11	6	55
美國	8	8	100
瑞士	7	3	43
意大利	3	2	67
英國	2	2	100
荷蘭	2	2	100
法國	1	1	100

  
　　2.5  國外申請的申請人分布
　　對82篇國外申請人的草銨膦中國專利申請按照申請人進行排序，位列前10的國外申請人及其申請數(shù)見表4。前3名申請人由于公司合并實際上均歸屬于拜耳公司，可見拜耳公司作為全球第一大草銨膦生產(chǎn)商在草銨膦領域的專利技術開發(fā)已占據(jù)壓倒性優(yōu)勢，以陶氏益農(nóng)和孟山都為代表的美國企業(yè)和以明治制果為代表的日本企業(yè)也在草銨膦專利領域占有重要地位，2006年日本明治制果藥業(yè)公司成功開發(fā)了單異構體的精草銨膦。
　　表4  專利申請數(shù)居前10的國外申請人
　　

申請人	專利數(shù)
拜耳公司(含拜耳作物科學股份公司)	25
阿溫提斯作物科學有限公司	11
赫徹斯特-舍林農(nóng)業(yè)發(fā)展有限公司	6
巴斯夫公司	6
辛根塔參與股份公司	6
陶氏益農(nóng)公司	4
住友化學工業(yè)株式會社	3
組合化學工業(yè)株式會社	3
明治制果藥業(yè)株式會社	3
孟山都公司	2

　　2.6 國內(nèi)申請的申請人分布
　　對62篇國內(nèi)申請人的草銨膦中國專利申請按照申請人進行排序，位列前10的國內(nèi)申請人及其申請數(shù)見表5。廣東中迅農(nóng)科股份有限公司作為一家專業(yè)的農(nóng)藥制劑生產(chǎn)廠家積極地申請草銨膦制劑專利，對于開拓國內(nèi)草銨膦制劑市場具有促進作用；永農(nóng)生物科學有限公司作為國內(nèi)較早生產(chǎn)草銨膦的企業(yè)據(jù)悉正在進行精草銨膦的研究開發(fā)工作；利爾化學股份有限公司的年產(chǎn)1000噸草銨膦生產(chǎn)項目已進入試生產(chǎn)階段。相對而言，起步較晚的國內(nèi)企業(yè)在草銨膦的專利技術開發(fā)上明顯落后于德國和日本企業(yè)，在技術追趕上還有很長的路要走。
　　表5  申請數(shù)居前10的國內(nèi)申請人
　　

申請人	專利數(shù)
廣東中迅農(nóng)科股份有限公司	9
永農(nóng)生物科學有限公司	5
陜西韋爾奇作物保護有限公司	4
王學權	3
利爾化學股份有限公司	2
南京華洲藥業(yè)有限公司	2
山東濰坊潤豐化工有限公司	2
李堅	2
江蘇優(yōu)士化學有限公司	2
江蘇揚農(nóng)化工股份有限公司	2

3  結語
　　拜耳公司在草銨膦領域的研發(fā)成果和在全球范圍內(nèi)的專利布局已經(jīng)占據(jù)相當大的優(yōu)勢。拜耳公司通過企業(yè)并購實現(xiàn)了對草銨膦核心專利技術的掌控，預期其將憑借專利技術并通過抗草銨膦轉基因作物的推廣實現(xiàn)草銨膦銷售的穩(wěn)步增長。
　　國內(nèi)申請人在草銨膦領域的專利申請集中于2010年以后，專利申請量快速上升，卻都沒有通過PCT途徑實現(xiàn)專利的國際申請，無論技術開發(fā)上還是專利保護上與國際巨頭的差距都十分明顯。