關(guān)于噻蟲啉最詳細的解析

自1991年吡蟲啉上市以來，新煙堿類殺蟲劑迅速壯大成為全球第一大殺蟲劑，其發(fā)展速度之快讓其他各類殺蟲劑望其項背。然而近兩年，新煙堿類殺蟲劑，尤其是走在市場最前沿的噻蟲嗪、吡蟲啉和噻蟲胺對蜜蜂的毒性被全球空前聚焦，并扎堆再評估，難道蜂毒問題將成為新煙堿類殺蟲劑的“阿喀琉斯之踵”？
　　歐盟一向是農(nóng)藥管理的最嚴陣地，是全球農(nóng)藥管理的方向標。2013年，歐盟對噻蟲嗪、吡蟲啉和噻蟲胺首先發(fā)難，作出了限用2年的管理措施。這件事在業(yè)界引起了軒然大波，局部地區(qū)的行為或?qū)⒁�發(fā)蝴蝶效應(yīng)。新煙堿類殺蟲劑未來走向何方成為業(yè)界正在深思的課題。
　　歐盟登記的新煙堿類殺蟲劑共有5個：噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺、啶蟲脒和噻蟲啉，其中拜耳公司擁有3個產(chǎn)品：吡蟲啉、噻蟲胺和噻蟲啉。在歐盟3個受到“制裁”的新煙堿類殺蟲劑中，拜耳占據(jù)了兩個，這無疑對拜耳在歐洲市場的銷售業(yè)績構(gòu)成了一定的影響。沒有躺槍的噻蟲啉霎那間由配角成為主角，受命于危難之時。這是拜耳的權(quán)宜之計？還是噻蟲啉本身性能的展露？

歐盟關(guān)于新煙堿類殺蟲劑的政策
　　2013年5月25日，歐盟官方公報（Official Journal of European Union）正式發(fā)布了“歐盟485/2013號執(zhí)行法規(guī)”，新法規(guī)對吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺的最終管理措施涵蓋了4個方面：一是限制使用含有吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺的農(nóng)藥產(chǎn)品，包括：除用于制種種子外，不得在春播谷物（1～6月播種的麥類、水稻、谷子、高粱）中拌種使用；除溫室使用外，基本禁止在蜜源植物（幾十個科的栽培植物）上拌種、土壤處理和噴灑用藥。二是2013年12月1日起禁止銷售、使用這些農(nóng)藥處理蜜源作物和非冬播谷物的種子。三是在允許使用范圍內(nèi)，只能由專業(yè)施藥人員用藥，采取必要措施，在加工、運輸和使用過程中減免含藥塵埃的飄散，以防止蜜蜂中毒。四是歐盟成員國必須在2013年9月30日前修改或撤銷產(chǎn)品登記，成員國的任何寬限期均應(yīng)截至到2013年11月30日。
　　歐盟宣布從2013年12月1日起對吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺農(nóng)藥實施限用政策，以降低或避免對蜜蜂的種群危害。根據(jù)歐盟的這一法規(guī)，新煙堿類殺蟲劑除冬播麥類外，幾乎不能在其它大田、露地作物上使用。

噻蟲啉蜂毒最低對蜜蜂安全
　　根據(jù)蜜蜂急性毒性實驗數(shù)據(jù)，美國環(huán)保署（EPA）將農(nóng)藥對蜜蜂的毒性分為3個等級。分別為：LD50＜2 mg/蜂，為高毒；2 mg/蜂≤LD50≤11 mg/蜂，為中毒；LD50＞11 mg/蜂，為低毒。
表1  對蜜蜂的毒性分類

毒性分類	LD50（mg/蜂）
高毒	＜2
中等毒	2～10.99
低毒	11～100
無急性毒性	＞100

表1則將農(nóng)藥對蜜蜂的毒性分成了4個等級。

表2  主要新煙堿類殺蟲劑的蜜蜂毒性及在歐盟的登記情況

產(chǎn)  品	蜜蜂經(jīng)口 LD50(mg/蜂)	蜜蜂接觸 LD50(mg/蜂)	對蜜蜂 毒性	在歐盟的 登記情況
噻蟲嗪	0.005	0.024	高毒	25國登記
吡蟲啉	0.005～0.07	0.024	高毒	27國登記
噻蟲胺	0.00379	＞0.0439	高毒	20國登記
啶蟲脒	14.5	8.1	低毒～ 中等毒	25國登記
噻蟲啉	17.32	38.83	低毒	27國登記
呋蟲胺	0.023	0.047	高毒	未登記
烯啶蟲胺	0.138		高毒	未登記
flupyradifurone			低毒	懸而未決

　　由表1、表2顯而易見，噻蟲啉對蜜蜂低毒，而噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺、呋蟲胺和烯啶蟲胺等對蜜蜂高毒，啶蟲脒對蜜蜂的毒性比噻蟲啉稍高，但比其兄弟產(chǎn)品吡蟲啉好很多。據(jù)報道，吡蟲啉對蜜蜂的毒性甚至比1982年禁用的DDT高出7000倍。
　　新煙堿類殺蟲劑可能會引起蜂群崩潰癥；這類農(nóng)藥還有神經(jīng)毒性，可能會引起智力障礙等。所以，我國將對該類產(chǎn)品進行再評價。

噻蟲啉殺蟲譜廣藥效顯著
　　噻蟲啉為煙堿乙酰膽堿受體激動劑，干擾昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)中突觸的信號傳遞。噻蟲啉具有急性觸殺和胃毒作用，并具內(nèi)吸活性。葉面使用噻蟲啉，可有效防治梨果、核果、小漿果、棉花、谷物、蔬菜、甜菜、馬鈴薯、水稻和觀賞植物上的刺吸式和咀嚼式口器害蟲，用藥量為48～216 g/hm2。防治的害蟲包括：蚜蟲、粉虱、飛虱、煙粉虱、梨木虱、甲蟲［如馬鈴薯甲蟲、蘋果象甲和稻水象甲等］、松褐天牛、小麥紅吸漿蟲，以及鱗翅目害蟲如潛葉蛾和蘋果蠧蛾等。
　　噻蟲啉既有單劑產(chǎn)品，又可與其他產(chǎn)品復(fù)配。其配伍產(chǎn)品包括：環(huán)丙酰菌胺、異噻菌胺、氟蟲腈＋噻酰菌胺、高效氟氯氰菊酯、氟苯蟲酰胺和螺蟲乙酯等。
　　國內(nèi)對噻蟲啉做了許多藥效試驗。資料顯示，噻蟲啉對稻飛虱的防效較好，其效果超過了吡蚜酮、烯啶蟲胺、噻蟲嗪等，且持效作用突出；噻蟲啉對蚜蟲的防治效果超過相同劑量的吡蟲啉；噻蟲啉以及噻蟲啉＋螺蟲乙酯對西瓜煙粉虱的防效較好，且持效期長；噻蟲啉可有效防治白粉虱；其對松褐天牛的特殊效果已在我國森林防護中得到應(yīng)用，有效切斷了松材線蟲病的傳播渠道。對噻蟲啉復(fù)配產(chǎn)品的試驗表明，480克/升氟苯蟲酰胺??噻蟲啉SC可有效防治水稻稻縱卷葉螟和二化螟，對大螟的防效也較為理想；36%噻蟲啉WG＋65%噻嗪酮WP混合使用防治稻飛虱時，其速效性、持效期、防效與25%吡蚜酮WP相當(dāng)。

噻蟲啉的市場地位全球銷售額超億美元
　　噻蟲啉為第二代新煙堿類殺蟲劑，由拜耳農(nóng)化和日本拜耳農(nóng)化公司發(fā)現(xiàn)，2000年在英國布賴頓植保會議上報道。
　　1999年，噻蟲啉首先在巴西取得登記，2000年上市。
　　1998年，拜耳向歐盟遞交了噻蟲啉作為新有效成分評估的登記申請；2001年，噻蟲啉在歐洲首次獲得臨時登記；2005年1月1日，噻蟲啉被列入歐盟農(nóng)藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2015年12月31日。2003年，噻蟲啉在美國獲準登記。
　　截至2014年12月1日，我國登記的噻蟲啉原藥、單劑及復(fù)配產(chǎn)品共23個。其中，原藥2個、單劑15個、復(fù)配產(chǎn)品6個。德國拜耳作物科學(xué)公司臨時登記了97.5%噻蟲啉原藥；江蘇中旗作物保護股份有限公司正式登記了95%噻蟲啉原藥。登記的復(fù)配產(chǎn)品的配伍有：高效氯氟氰菊酯、烯啶蟲胺、吡蚜酮、聯(lián)苯菊酯、螺蟲乙酯等。22%螺蟲??噻蟲啉懸浮劑（11%螺蟲乙酯＋11%噻蟲啉）即為拜耳公司的穩(wěn)特??，2014年9月16日取得臨時登記，用于番茄、黃瓜、辣椒，防治煙粉虱。它將成為拜耳果蔬解決方案中的重要成員，是拜耳重點打造的一個殺蟲劑新產(chǎn)品。
　　目前，噻蟲啉的主要市場包括：巴西、日本、澳大利亞、歐盟27個成員國、美國、阿塞拜疆、加拿大、智利、哥倫比亞、厄瓜多爾、格魯吉亞、以色列、新西蘭、秘魯、韓國、瑞士、泰國、烏茲別克斯坦、委內(nèi)瑞拉和中國等。
　　2000年上市的噻蟲啉，2009年的全球銷售額為1.05億美元，2004—2009年的復(fù)合年增長率為20.1%；2010年的銷售額穩(wěn)定在1.05億美元的水平上，從而將2005—2010年的復(fù)合年增長率拉低至13.8%；2011年，噻蟲啉的銷售額為1.12億美元，在新煙堿類殺蟲劑中位列第五，居于噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺和啶蟲脒之后；2013年，噻蟲啉的全球銷售額為1.20億美元。
表3  噻蟲啉的全球銷售額

時間（年）	銷售額（億美元）
2004	0.42*
2005	0.55*
2009	1.05
2010	1.05
2011	1.12
2012	1.10
2013	1.20
* 2004和2005年的銷售額是根據(jù)2009和2010年的銷售額以及2004—2009、2005—2010年的復(fù)合年增長率計算而來。

噻蟲啉為純粹的專利過期產(chǎn)品
　　1987年2月24日，拜耳作物科學(xué)公司在歐洲申請了噻蟲啉的化合物專利（EP0235725），該專利因獲得了英國補充保護證書（SPCs）而使保護期延長至2012年2月23日。
　　噻蟲啉的美國專利（US4849432）早已于2007年2月23日屆滿。該產(chǎn)品未在中國申請化合物專利。

噻蟲啉的市場前景
　　由于吡蟲啉和噻蟲胺在歐盟的限用，拜耳將噻蟲啉推向了前臺，噻蟲啉的性能才得以被人們重新審視和重點關(guān)注。
　　噻蟲啉為廣譜殺蟲劑，具有觸殺和胃毒作用，并擁有內(nèi)吸活性，可廣泛用于許多作物上防治刺吸式和咀嚼式口器害蟲。噻蟲啉在梨木虱、煙粉虱、松褐天牛和蘋果蠧蛾等害蟲的防治上明顯發(fā)揮了自身的特長，它對蚜蟲、飛虱等的防效也不亞于目前市場一流的新煙堿類殺蟲劑。尤其是噻蟲啉對蜜蜂的毒性很低，它是新煙堿類殺蟲劑中對蜜蜂最安全的產(chǎn)品之一。
　　再者，噻蟲啉適配性強，與其復(fù)配的有效成分中不乏大咖級產(chǎn)品，這些產(chǎn)品的加盟無疑對噻蟲啉市場起到提攜作用，或者說它們的復(fù)配是優(yōu)勢相長。
　　2000年噻蟲啉上市，2004—2011年間，噻蟲啉的復(fù)合年增長率為15.04%，遠遠高于此期間全球作物用農(nóng)藥市場5.27%的復(fù)合年增長率。2013年，噻蟲啉的市場再有提升，達到1.20億美元。由此可見，在歐盟的限用政策出臺之前，噻蟲啉即已表現(xiàn)出較好的市場增長潛能。
　　市場環(huán)境的變化、管理政策的嚴苛，加之噻蟲啉本身的優(yōu)秀性能，將該產(chǎn)品推向了市場的“風(fēng)口”，噻蟲啉或?qū)⒂瓉砑铀僭鲩L的黃金時期。

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