丙硫菌唑復(fù)配產(chǎn)品匯總

2015年11月7日，丙硫菌唑化合物的世界專利（WO9616048）、歐洲專利（EP0793657）和中國(guó)專利（CN1058712C、CN1060473C）同日到期；2015年11月8日，其美國(guó)專利（US5789430）也到期。

丙硫菌唑在中國(guó)的化合物專利雖已到期，但目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)尚未有丙硫菌唑產(chǎn)品登記和上市。由于丙硫菌唑產(chǎn)品性能杰出，其在中國(guó)市場(chǎng)的前景值得期待。本篇重點(diǎn)介紹國(guó)外丙硫菌唑復(fù)配產(chǎn)品登記情況以及國(guó)內(nèi)丙硫菌唑復(fù)配產(chǎn)品田間藥效申請(qǐng)情況。

丙硫菌唑，開(kāi)發(fā)代號(hào)JAU6476、AMS 21619，英文通用名prothioconazole，CAS登錄號(hào)[178928-70-6]，化學(xué)名稱2-[(2RS)-2-(1-氯環(huán)丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羥基丙基]-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮，是由拜耳作物科學(xué)公司發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)并生產(chǎn)的新型廣譜三唑硫酮類殺菌劑。


圖1  丙硫菌唑結(jié)構(gòu)式
產(chǎn)品性能優(yōu)異，市場(chǎng)增長(zhǎng)性好


丙硫菌唑?yàn)殓薮济摷谆�化（麥角甾醇生物合成）抑制劑，其不僅具有良好的內(nèi)吸作用，優(yōu)異的保護(hù)、治療和鏟除活性，而且持效期長(zhǎng)。大量的田間藥效試驗(yàn)結(jié)果表明：丙硫菌唑?qū)ψ魑锇踩�性好，防病治病效果好，而且增產(chǎn)明顯。

丙硫菌唑主要用于防治小麥、大麥、油菜、花生、水稻、豆類作物、甜菜和大田蔬菜等作物上的病害。同三唑類殺菌劑相比，丙硫菌唑具有更廣泛的殺菌譜。幾乎對(duì)所有麥類病害具有很好的防治效果，如小麥和大麥上的白粉病、紋枯病、枯萎病、葉斑病、銹病、菌核病、網(wǎng)斑病、云紋病等；還能防治油菜和花生的土傳病害，如菌核病，以及主要葉面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑脛病、菌核病和銹病等。

而且，更難能可貴的是丙硫菌唑無(wú)環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)關(guān)注點(diǎn)，即丙硫菌唑?qū)Ψ洹ⅧB(niǎo)、魚(yú)、蠶、水藻、水蚤、蚯蚓、天敵赤眼蜂等安全。

丙硫菌唑全球市場(chǎng)增長(zhǎng)很快，自2004年上市以來(lái)，銷售額逐年上升，上市第2年銷售額超過(guò)了1億美元；2009年銷售額為4.21億美元，列當(dāng)年殺菌劑市場(chǎng)第6位，2004—2009年的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)69.6%；2010年受到歐洲和美國(guó)市場(chǎng)的價(jià)格影響，銷售額有所回落；2011年又恢復(fù)增長(zhǎng)，超過(guò)了5億美元，在全球殺菌劑中排名第5；2012年銷售額為6.25億美元，同比再增22.55%。2013年銷售額為7.50億美元，在全球殺菌劑中排名第4；2014年和2015年銷售額均高于8億美元。
表1  丙硫菌唑全球銷售額(億美元)

年份	銷售額	增長(zhǎng)率(%)
2005	1.13	—
2007	2.39	+45.40(07/05)
2009	4.21	+32.70(09/07)
2010	3.85	-8.55(10/09)
2011	5.10	+32.47(11/10)
2012	6.25	+22.55(12/11)
2013	7.50	+20.00(13/11)
2014	8.50	+13.33(14/13)
2015	8.00	-5.88(15/14)

國(guó)外已登記的復(fù)配產(chǎn)品


在美國(guó)，丙硫菌唑復(fù)配產(chǎn)品登記有＋戊唑醇，＋肟菌酯，＋戊唑醇＋甲霜靈，＋氟吡菌酰胺，＋氟唑菌苯胺，＋氟唑菌苯胺＋甲霜靈，＋戊唑醇＋甲霜靈＋吡蟲(chóng)啉。

在加拿大，復(fù)配產(chǎn)品有210.5 g/L戊唑醇＋210.5 g/L丙硫菌唑懸浮劑，125 g/L戊唑醇＋125 g/L丙硫菌唑乳油，3.0 g/L戊唑醇＋15.4 g/L丙硫菌唑＋6.2 g/L甲霜靈懸浮劑，100 g/L氟唑菌苯胺＋18 g/L丙硫菌唑懸浮劑，38.4 g/L氟唑菌苯胺＋76.8 g/L丙硫菌唑＋61.4 g/L甲霜靈懸浮劑，200 g/L氟吡菌酰胺＋200 g/L丙硫菌唑懸浮劑，175 g/L丙硫菌唑＋150 g/L肟菌酯懸浮劑，150 g/L丙硫菌唑＋250 g/L啶酰菌胺懸浮劑。

在澳大利亞，復(fù)配產(chǎn)品有＋聯(lián)苯吡菌胺，＋戊唑醇。

在英國(guó)，復(fù)配產(chǎn)品有65 g/L聯(lián)苯吡菌胺＋65 g/L 氟吡菌酰胺＋130 g/L丙硫菌唑乳油，75 g/L聯(lián)苯吡菌胺＋160 g/L丙硫菌唑乳油，175 g/L丙硫菌唑＋150 g/L肟菌酯懸浮劑，50 g/L聯(lián)苯吡菌胺＋250 g/L螺環(huán)菌胺＋100 g/L丙硫菌唑乳油，100 g/L戊唑醇＋250 g/L螺環(huán)菌胺＋100 g/L丙硫菌唑乳油，100 g/L氟嘧菌酯＋100 g/L丙硫菌唑乳油，125 g/L 氟吡菌酰胺＋125 g/L丙硫菌唑懸浮劑，125 g/L戊唑醇＋125 g/L丙硫菌唑乳油。

國(guó)內(nèi)申請(qǐng)藥效的復(fù)配產(chǎn)品


在我國(guó)，雖然丙硫菌唑還未取得登記，但已有許多企業(yè)申請(qǐng)?zhí)镩g藥效試驗(yàn)。

表2  我國(guó)批準(zhǔn)的丙硫菌唑田間藥效